La silimarina, el extracto de cardo mariano y su principal flavonolignano silibina activo son productos comunes ampliamente utilizados en la fitoterapia de las enfermedades hepáticas. También tienen efectos prometedores para proteger el páncreas, los riñones, el miocardio y el sistema nervioso central. Sin embargo, se observan resultados inconsistentes en los diferentes estudios clínicos debido a la baja biodisponibilidad de la silimarina. Se realizaron amplios estudios para explorar el metabolismo y el transporte de silimarina / silibina, así como el impacto de su consumo en la farmacocinética de otros fármacos clínicos. Aquí, el objetivo fue resumir y resaltar el conocimiento actual del metabolismo y el transporte de la silimarina en ratas. Sin embargo, los compuestos que inhiben los transportadores de flujo de salida MRP2 y BCRP pueden mejorar la absorción y la actividad de la silibina. Aunque la silimarina inhibe ciertas enzimas metabolizadoras de fármacos y transportadores de fármacos, es poco probable que tales efectos se manifiesten en entornos clínicos. En general, la silimarina es una fitomedicina segura y bien tolerada.