A pesar de los avances en la detección temprana, el cáncer de próstata sigue siendo la segunda mortalidad por cáncer más alta en los hombres estadounidenses, e incluso las intervenciones exitosas se asocian con enormes costos de atención médica y con efectos perjudiciales prolongados en la calidad de vida del paciente. La quimioprevención del cáncer de próstata es una vía potencial para aliviar estas cargas. Es un régimen mediante el cual los tratamientos a largo plazo están destinados a prevenir o detener el desarrollo del cáncer, en contraste con una intervención más directa en el diagnóstico de la enfermedad. En base a esta intención, la quimioprevención del cáncer generalmente se enfoca en el uso de agentes químicos no tóxicos que son bien tolerados para el uso prolongado que es necesario para abordar el largo período de progresión del cáncer de próstata. Uno de estos agentes naturales no tóxicos es la silibinina flavonoide, derivada de la planta de cardo mariano (Silybum marianum ), que tiene un uso medicinal antiguo y una potente actividad antioxidante. En base a estas propiedades, la silibinina se ha investigado en una serie de modelos de cáncer en los que exhibe una eficacia de amplio espectro contra la progresión del cáncer tanto in vitro como in vivo sin una toxicidad notable. Específicamente en los modelos de cáncer de próstata, la silibinina ha demostrado la capacidad de modular la señalización celular, la proliferación, la apoptosis, la transición epitelial a mesenquimatosa, la invasión, la metástasis y la angiogénesis, que en conjunto proporcionan un fuerte apoyo para la silibinina como un agente quimiopreventivo candidato para el cáncer de próstata.