Los champiñones blancos (Agaricus bisporous) son un agente quimiopreventivo potencial para el cáncer de mama, ya que suprimen la actividad de la aromatasa y la biosíntesis de estrógenos. Por lo tanto, evaluamos la actividad de los extractos de hongos en la línea celular MCF-7aro de receptor de estrógeno positivo / aromatasa positivo in vitro e in vivo.
El extracto de hongo disminuyó la proliferación celular inducida por testosterona en las células MCF-7aro pero no tuvo ningún efecto sobre MCF-10A, una línea celular no tumorigénica. Los productos químicos de hongos más potentes son solubles en acetato de etilo. Los principales compuestos activos que se encuentran en la fracción de acetato de etilo son los ácidos grasos insaturados como el ácido linoleico, el ácido linolénico y el ácido linoleico conjugado. La interacción del ácido linoleico y el ácido linoleico conjugado con mutantes de aromatasa expresados en células de ovario de hámster chino mostró que estos ácidos grasos inhiben la aromatasa con una potencia similar y que las mutaciones en las regiones del sitio activo afectan su interacción con estos dos ácidos grasos. Mientras que estos resultados sugieren que estos dos compuestos se unen al sitio activo de la aromatasa, el análisis cinético de inhibición indica que son inhibidores no competitivos con respecto a la androstenediona. Debido a que solo se encontró que el ácido linoleico conjugado inhibe la proliferación dependiente de testosterona de las células MCF-7aro, los inhibidores de aromatasa fisiológicamente relevantes en los hongos son muy probablemente el ácido linoleico conjugado y sus derivados. La acción in vivo de los hongos químicos se mostró usando ratones desnudos inyectados con células MCF-7aro.
Los estudios mostraron que el extracto de hongo disminuyó tanto la proliferación de células tumorales como el peso del tumor sin efecto sobre la tasa de apoptosis. Por lo tanto, nuestros estudios ilustran la actividad anticancerígena in vitro e in vivo del extracto de hongo y sus principales componentes de ácidos grasos.