El ácido Ganoderic DM (GADM) es un triterpenoide aislado de Ganoderma lucidum, un hongo medicinal comestible muy conocido. En el presente estudio, encontramos que GADM inhibió efectivamente la proliferación celular y la formación de colonias en las células de cáncer de mama humano MCF-7, que era mucho más fuerte que la de las células de cáncer de mama MDA-MB-231. La GADM detuvo el ciclo celular G1 mediado por el tiempo y dependiente de la concentración y disminuyó significativamente el nivel de proteína de CDK2, CDK6, ciclo D1, p-Rb y c-Myc en células MCF-7. Además, GADM obviamente indujo la fragmentación del ADN y la escisión de PARP, que son las características de la apoptosis y disminuyeron el potencial de membrana mitocondrial en las células MCF-7. Además, también demostramos que GADM provocó daños en el ADN medidos por el ensayo del cometa, que es un método sensible para la detección de daños en el ADN. γ-H2AX, un marcador de daño en el ADN, también se reguló ligeramente después del tratamiento con GADM durante 6 h, lo que sugiere que la detención del ciclo celular G1 y la apoptosis inducida por GADM pueden deberse en parte al daño del ADN inducido por GADM. Estos resultados han avanzado nuestra comprensión actual de los mecanismos anticancerígenos de GADM.