El estrógeno, a través de su unión al receptor de estrógeno (ER), juega un papel importante en la proliferación celular del cáncer de mama y el desarrollo de tumores. El indol-3-carbinol (I3C), un compuesto que ocurre naturalmente en vegetales crucíferos, exhibe una potente actividad antitumoral a través de su regulación de la actividad y el metabolismo del estrógeno. Este estudio fue diseñado para determinar el efecto de I3C sobre el potencial para inhibir el ER-α. Usando un gen indicador dirigido por el receptor de estrógenos, I3C (10–125 μ mol / L) reprimió significativamente la señalización de ER-α activada por 17β-estradiol (E2) de una manera dependiente de la dosis. I3C y br east ca. El gen de susceptibilidad ncer 1 (BRCA1) inhibió sinérgicamente la actividad transcripcional de ER-α. Además, el I3C regula la disminución de la expresión de los genes sensibles al estrógeno, pS2 y catepsina-D, y BRCA1 regulado al alza. Los efectos inhibitorios de I3C no contribuyeron a sus efectos citotóxicos porque estas actividades se observaron a concentraciones inferiores a las tóxicas. Estos resultados sugieren además que las actividades antitumorales de I3C están asociadas no solo con su regulación de la actividad y el metabolismo del estrógeno, sino también con su modulación de la actividad de transcripción ER.
