La lovastatina, clasificada como un compuesto de clase II de acuerdo con el Sistema de Clasificación de Biofarmacéutica, es el principal responsable del efecto reductor del colesterol en la sangre del arroz de levadura roja (RYR). El objetivo de este estudio fue comparar la velocidad de disolución, el estado físico y la biodisponibilidad oral de lovastatina en tres productos RYR (LipoCol Forte, Cholestin o Xuezhikang) con los de dos tabletas de lovastatina (Mevacor o Lovasta). Los resultados mostraron que la velocidad de disolución de lovastatina en varios medios de disolución en los productos RYR registrados fue más rápida y más alta que la de lovastatina en tabletas de lovastatina. La difracción de rayos X en polvo y los patrones de calorimetría de exploración diferencial mostraron que la cristalinidad de la lovastatina se redujo en los productos RYR. En estudios en humanos, el AUC y la C maxLos valores tanto de lovastatina como de su metabolito activo, el ácido de lovastatina, fueron significativamente mayores en voluntarios que recibieron cápsulas o polvo de LipoCol Forte que en aquellos que recibieron tabletas o polvo de lovastatina. Además, se observaron valores de T max más cortos y menos variables en voluntarios que tomaron LipoCol Forte que en aquellos que tomaron tabletas de lovastatina. Estos hallazgos sugieren que la biodisponibilidad oral de lovastatina mejora significativamente en los productos RYR como resultado de una mayor velocidad de disolución y una menor cristalinidad.